ТОЛБУТАМІД (Tolbutamidum), 1-бутил-3-(п-толуолсульфоніл)сечовина.
С12H18N2O3S Мол. м. 270,3
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, розчинний в ацетоні, спирті, діоксані, лугах, розчині амоніаку, погано розчинний в етері. Тпл — 126–130 °С. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від вологи місці.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають Тпл; за максимумами поглинання в УФ-спектрі λmax=228, 258, 263, 268, 275 нм; за запахом амоніаку при кип’ятінні з лугами; за реакцією на сульфати після сплавлення з калію карбонатом та калію нітратом; після кип’ятіння у 50% кислоті сульфатній визначають Тпл п-толуенульфаміду (135–138 °С). Кількісно визначають алкаліметрично у водно-спиртовому середовищі (індикатор — фенолфталеїн).
Фармакологічна група. А10В В03 — гіпоглікемічні препарати.
Фармакологічні ефекти. Сприяє розвитку гіпоглікемічної дії внаслідок стимулювання вивільнення інсуліну із бета-клітин підшлункової залози. Знижує рівень глікозильованого гемоглобіну, гальмує гіперглікемію, що виникає після вживання їжі, підвищує толерантність до глюкози.
Застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет (при неефективності низькокалорійної дієти, адекватного фізичного навантаження та ін.) в осіб віком старше 40 років при перебігу захворювання не більше 5 років (особливо у пацієнтів з надмірною масою тіла).
Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Крыжановский С.А., Вититнова М.Б. Лекарственные препараты. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Швайка О. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.